N-ацетил селанк амідат найкраще розглядати як поліпшену версію селанку. Дослідження показали, що
N-ацетил селанк амідат покращує всі аспекти селанку, збільшуючи його ефективність, період напіврозпаду, всмоктуваність і легкість, з якою він долає гематоенцефалічний бар'єр. Ці властивості допомагають посилити дію селанку, який, як було виявлено в дослідженнях на тваринах, захищає центральну нервову систему від хвороб і травм, знижує тривожність, покращує навчання, покращує пам'ять і змінює процес згортання крові. Хоча ще належить провести додаткові дослідження, Селанк та інші гліпроліни пропонують розуміння того, як патерни експресії ДНК можуть бути змінені одним пептидом, що призводить до драматичних ефектів.Купити його можна в нашому інтернет магазині
N-ацетил селанк амідат
N-ацетил селанк амідат являє собою модифіковану форму пептиду селанка. Селанк - короткий ноотропний і анксіолітичний пептид, спочатку розроблений у Росії. Це аналог природного тафцину, що має імуномодулювальну дію. Дослідження показують, що Селанк змінює експресію генів у головному мозку, зменшуючи вплив нейромедіатора ГАМК, змінюючи проникність клітинних мембран і посилюючи вироблення нейротрофічного фактора головного мозку (BDNF).
Модифікована форма селанку, N-ацетил селанк амідат, має триваліший період напіврозпаду та більшу здатність долати гематоенцефалічний бар'єр. Він також має більш міцне зв'язування з рецепторами через амідування. Селанк наразі досліджується на тваринних моделях для лікування інсульту та інших ішемічних захворювань головного мозку. Його також розглядають як засіб лікування генералізованого тривожного розладу і захисту пам'яті при нейродегенеративних захворюваннях.
N-ацетилселанк амідат і ДНК
Селанк і тривога
Мабуть, найбільш ретельно і ретельно вивченою властивістю Селанку є його здатність модулювати тривогу. Дослідження показують, що Селанк має клінічні ефекти, подібні до ефектів таких препаратів, як бензодіазепіни, що використовуються для лікування серйозних тривожних розладів.
Було доведено, що селанк ефективно зменшує занепокоєння, знижує стрес і покращує настрій. Схоже, що він робить це за допомогою взаємодії (ймовірно, непрямої) з рецептором ГАМК д, як це роблять бензодіазепіни. Він навіть має аналогічний седативний ефект порівняно з бензодіазепінами.
Однак Селанк відрізняється від таких препаратів, як Атіван і Валіум, тим, що він не викликає звикання. Бензодіазепіни мають добре відомий потенціал зловживання і можуть викликати фізичну залежність або навіть призвести до залежності. Селанк, мабуть, не має цієї проблеми і, насправді, може бути корисний, допомагаючи тим, хто залежить від бензодіазепінів, безпечно й ефективно відмовитися від них.
Дослідження показують, що з 84 генів, пов'язаних із ГАМК, Селанк модифікує щонайменше 45 із них. Як зазначалося вище, вплив Селанку на рецептор ГАМК а, найімовірніше, є непрямим. Вважається, що Селанк замість того, щоб зв'язуватися з рецептором ГАМК, натомість змінює спорідненість рецептора до його природного ліганда і, таким чином, допомагає зменшити занепокоєння за рахунок зниження ефекту, але не концентрації природної ГАМК.
Цікаво, що Селанк і традиційні бензодіазепіни тестувалися в комбінації. Використання обох, мабуть, більш ефективне при лікуванні певних типів тривоги, ніж використання будь-якого з них окремо. Зокрема, ця комбінація виявляється дуже корисною при лікуванні часто резистентної форми тривоги, відомої як непередбачуваний хронічний легкий стрес.
Селанк і гематоенцефалічний бар'єр
Селанк є членом сімейства пептидів, відомих як гліпроліни.
Гліпроліни добре відомі своїми регуляторними функціями в біологічних системах. Зокрема, відомо, що гліпроліни чинять захисну та відновлювальну дію на весь організм. Те, де проявляються їхні ефекти, залежить від амінокислотної послідовності конкретного глікопротеїну.
Деякі з них активні в шлунково-кишковому тракті або підшлунковій залозі, тоді як інші, такі як Селанк, активні в центральній нервовій системі.
Загалом сімейством гліпролінів у дослідженнях нехтували. Однак було виявлено деякі риси, спільні для цих високостабільних олігопептидів.
Мабуть, найважливішою у випадку селанка є здатність гліпролінів проникати через гематоенцефалічний бар'єр. Гематоенцефалічний бар'єр
(ГЕБ) являє собою потужне об'єднання клітинних і позаклітинних компонентів, які обмежують потрапляння речовин із загального кровообігу в центральну нервову систему. Гліпроліни легше проникають через цей бар'єр, ніж більшість інших олігопептидів.
N-ацетилселанк амідат та імунна система
За словами доктора Ольги Учакіної (одержувача гранту Медичної школи
Університету Мерсера і Фонду Рокфеллера), у дослідженнях на тваринах було показано, що селанк пригнічує вироблення запального цитокіну IL-6[4]. L-6 (інтерлейкін-6) секретується макрофагами, а також клітинами кісткового мозку та кровоносних судин. Це запальний маркер важкої інфекції COVID-19. IL-6 є важливим медіатором лихоманки, продукції нейтрофілів і зростання В-клітин. У центральній нервовій системі IL-6 відіграє роль у консолідації емоційних спогадів, пов'язаній зі сном, і може відігравати важливу роль як медіатор сприйняття болю.
Саме він є медіатором сприйняття болю і представляє особливий інтерес для дослідників, які вивчають взаємодію IL-6 і селанка. Дослідження на щурах показують, що селанк може модулювати експресію IL-6 у центральній нервовій системі, а отже, може сприяти зменшенню болю при так званих астенічних симптомах. У медичному співтоваристві довгий час сперечалися про те, чи існує зв'язок між психічними захворюваннями та фізичним болем. Здатність Селанка пом'якшувати фізичний біль при психіатричних захворюваннях, здається, вказує на точність гіпотези і водночас пропонує рішення. Наразі неясно, чи може Селанк полегшити інші типи нейрогенного болю. Майбутні дослідження можуть допомогти розкрити роль гліпролінів як регуляторів болю, що генерується нервовою системою, і, таким чином, допомогти вченим краще зрозуміти, як лікувати і контролювати нейропатичний біль.
Мета амідування
Амідування - ще одна незначна модифікація пептиду, цього разу карбоксильної групи на іншому кінці амінокислотного ланцюга. Як і N-ацетилювання, амідування - це природний процес, який відбувається приблизно в половині всіх відомих пептидів. Амідування робить пептиди менш чутливими до протеолітичного розщеплення і подовжує період їхнього напіврозпаду в кровотоці. Амідовані пептиди менш чутливі до змін рН і легше зв'язуються зі своїми рецепторами. Вони також міцніше зв'язуються зі своїми рецепторами-мішенями, що розширює дію амідованих білків порівняно з їхніми неамідованими аналогами.
Окситоцин, тироїд-рилізинг-гормон і вазопресин є природними пептидами, амідування яких, як відомо, значно посилює біологічну активність.
N-ацетилселанк амідат: Резюме
N-ацетил селанк амідат найкраще розглядати як поліпшену версію селанка. N-ацетил селанк амідат покращує всі аспекти селанку, збільшуючи його ефективність, період напіврозпаду, всмоктуваність і легкість, з якою він долає гематоенцефалічний бар'єр. Ці властивості допомагають посилити дію селанку, який, як було виявлено в дослідженнях на тваринах, захищає центральну нервову систему від хвороб і травм, знижує тривожність, покращує навчання, покращує пам'ять і змінює процес згортання крові. Хоча ще належить провести додаткові дослідження, Селанк та інші гліпроліни пропонують розуміння того, як патерни експресії
ДНК можуть бути змінені одним пептидом, що призводить до драматичних ефектів.
